Zolpidem: qué es y cómo actúa

El zolpidem es un fármaco utilizado para tratar el insomnio. Pertenece a una clase de medicamentos denominados sedantes hipnóticos. En este artículo analizaremos más detenidamente los siguientes aspectos sobre el zolpidem:

• Mecanismo de acción
• Farmacocinética
• Metabolismo
• Reacciones adversas
• Interacciones

Mecanismo de acción

El zolpidem presenta el mismo mecanismo de acción que las benzodiazepinas (BZD) de acción corta. A pesar de no poseer su estructura característica es capaz de inducir el sueño, por ello se dice que es un análogo no benzodiazepínico. Para cumplir con su objetivo, el zolpidem presenta dos mecanismos:

• Facilita la transmisión del GABA. El GABA es un neurotrasmisor ampliamente distribuido por el sistema nervioso cuya función es inhibir o reducir la actividad neuronal. El zolpidem se une a un sitio específico del receptor GABA A. Esta unión produce un cambio en él que hace que se acople mejor con el GABA, para potenciar su efecto inhibidor.

• Facilita la fijación del GABA a lugares específicos del sistema nervioso central (SNC), cuya afinidad determinará la potencia ansiolítica (tranquilizante).

Este fármaco también es capaz de unirse a sitios del complejo receptor GABA-BZD para desencadenar las misma acciones hipnóticas que las benzodiazepinas. Se une, concretamente, a los receptores benzodiazepínicos centrales ω1.

Esta unión justifica el menor efecto ansiolítico, anticonvulsivo y miorrelajante del zolpidem en comparación con algunas benzodiazepinas.

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Farmacocinética

El zolpidem es un fármaco que se administra por vía oral y se absorbe rápidamente en el tubo gastrointestinal. La presencia de alimentos en el aparato digestivo reduce la absorción del zolpidem y aumenta el tiempo necesario para que alcance su concentración máxima, que es de unos 90 minutos.

Como consecuencia de este retraso en la absorción, también se verá afectada la aparición del sueño, por ello el zolpidem se debe administrar con el estómago vacío.

Se une en un 92 % a proteínas plásmaticas, por lo que hay que tener precaución si se toma junto con otros fármacos que también se unan en un elevado porcentaje a proteínas. En este caso podrían desplazarlo y aumentar considerablemente sus niveles en sangre.

¿Qué le ocurre al zolpidem una vez que entra en el cuerpo?

Una vez unido a las proteínas plasmáticas, se distribuye por el organismo hasta llegar al hígado, dónde se metaboliza.

En el hígado se forman metabolitos inactivos (moléculas del fármaco con algún cambio químico que inactivan su acción) gracias unos sistemas enzimáticos hepáticos que desencadenan diferentes reacciones químicas: las isoenzimas microsomales oxidativas.

Estos metabolitos inactivos se eliminan principalmente por la orina. Los pacientes con funciones hepáticas y renales normales tardan unas 2,2 horas en eliminar el 50 % del fármaco.

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Reacciones adversas

La mayoría de los efectos adversos asociados al zolpidem están relacionados con el SNC. Los más frecuentes son:

• Dolor de cabeza
• Somnolencia diurna
• Mareos
• Confusión

En caso de tomar una dosis menor de 10 mg, no se suelen generar recuerdos a durante el periodo de máximo efecto de la medicación, unos 90 después de tomarla. Este efecto ocurre al 1 % de los pacientes que toman esta dosis, que suele ser la prescrita.

Los síntomas paradójicos de estimulación del SNC son poco frecuentes, pero posibles. En estas situaciones la administración de zolpidem debe interrumpirse:

• Euforia
• Agitación
• Pesadillas
• Hiperactividad

Este fármaco tiene efecto rebote, es decir, después de la interrupción del tratamiento puede aparecer insomnio nuevamente, aunque es menos probable que ocurra si se ha administrado continuamente el fármaco durante 28 días.

Interacciones

Algunos medicamentos pueden incrementar o disminuir la acción del zolpidem. En el caso de que se potencie su efecto, se puede sufrir amnesia retrógrada. Los fármacos y sustancias que potencian su acción son:

• Ansiolíticos/sedantes
• Antidepresivos
• Anticonvulsivantes
• Anestésicos
• Ketoconazol (afecta a las enzimas hepáticas que median el efecto del zolpidem)
• Alcohol

En caso de que se reduzca su efecto, se deberá aumentar la dosis del sedante para conseguir el efecto hipnótico buscado.