Bazedoxifeno: un gran aliado contra la osteoporosis

El bazedoxifeno es un fármaco que modula selectivamente los receptores de los estrógenos. Es un compuesto que actúa de manera diferente dependiendo del tejido en el que desarrolle su acción. Al ser un controlador de la actividad de los estrógenos, debemos entender cómo funcionan o qué son exactamente estas hormonas.

Los estrógenos

Como bien se ha dicho, los estrógenos son unas hormonas que produce nuestro cuerpo. En concreto, son hormonas características de las mujeres, aunque no son exclusivas de ellas.

Estas hormonas son unas sustancias químicas segregadas por las gónadas (órganos encargados de sintetizar las células sexuales) a la sangre. Para poder sintetizarse necesitan de su precursor, el colesterol.

La señal que indica que se ha de empezar a sintetizar estas hormonas la transmiten otras moléculas que se denominan gonadotropinas. A su vez, la liberación de estas hormonas está controlada por otra que proviene del hipotálamo y se conoce como gonadorelina.

Es definitiva, los estrógenos, al igual que las demás hormonas sexuales se sintetizan a partir del colesterol. Cuando el hipotálamo secreta una sustancia denominada gonadorelina, se activa la secreción de las gonadotropinas. Estas, dan la señal de síntesis y liberación de los estrógenos.

Los estrógenos se sintetizan en los ovarios y tienen como principal función el desarrollo de los caracteres secundarios femeninos y controlar en ciclo menstrual.

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Acciones fisiológicas de los estrógenos

Conocer el papel de los estrógenos en nuestro organismo es fundamental para comprender la acción del bazedoxifeno. Este fármaco va a modular numerosas acciones que realizan estas hormonas.

Como sabemos, una acción característica de los estrógenos es la de desarrollar los caracteres femeninos. Otra acción importante que les caracteriza es la de favorecer el crecimiento óseo, papel importantísimo en la eficacia del bazedoxifeno.

También tienen el papel de controlar el ciclo reproductivo femenino. Regulan la liberación pulsátil de la gonadorelina. A dosis altas y mantenidas de estrógenos se produce una retoalimentación negativa inhibiendo la liberación de las gonadotropinas.

Como las concentraciones de estrógenos están muy elevadas, el organismo presenta un mecanismo de defensa ante esta situación. Y es que, la concentración elevada de esta hormona inhibe la síntesis de las mismas.

Por otra parte, la secreción de estrógenos es una señal para que aumente la síntesis de receptores de progesterona, y así, el endometrio se puede preparar para un supuesto embarazo.

Además de las acciones mencionadas, los estrógenos son responsables de actividades metabólicas y cardiovasculares. Retienen nitrógeno, sal y agua por lo que en dosis elevadas pueden llegar a producir edemas en la mujer.

Mecanismo de acción de bazedoxifeno

Este fármaco, al tener una estructura parecida a los estrógenos, va a compartir el mismo mecanismo de acción que ellos.

Cuando llega a las células diana, se difunde en ellas y se une a los receptores que se encuentran en el núcleo. Si no se forma el complejo fármaco-receptor no se van a llevar a cabo los resultados buscados, ya que la acción no se va dar.

Una vez dentro del núcleo, se une a sitios específicos del ADN y se lleva a cabo la transcripción de la síntesis de una proteína que dependerá del tejido en el que se dé a cabo la transcripción.

El bazedoxifeno es un fármaco que se administra por vía oral y que presenta acciones contrarias dependiendo de dónde ejerza su acción. Por una parte, es un agonista en los receptores estrogénicos de los huesos, es decir, potencia la acción de los estrógenos en los huesos.

Por otro lado, presenta una acción de agonista parcial en el metabolismo del colesterol y antagonista en el tejido uterino y mamario.

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Indicaciones y reacciones adversas

El bazedoxifeno es un fármaco bastante nuevo que se utiliza para prevenir y tratar la osteoporosis en mujeres que tienen menopausia.

Esta indicación se justifica porque las mujeres que están en esta etapa sintetizan menos estrógenos. Por lo tanto, las acciones beneficiosas de estas hormonas disminuyen. Un efecto destacado de este descenso es la del crecimiento óseo. No se regenera bien el hueso y se vuelve débil.

El bazedoxifeno, al ser un agonista en las células del hueso, mejorará esta situación imitando las acciones propias de los estrógenos.

Sin embargo, como la mayoría de los fármacos, puede desencadenar algunos efectos adversos típicos de este tipo de compuestos. No son graves, pero sí frecuentes. Dos de ellos serían, por un lado, los sofocos pasajeros y, por otro, episodios tromboembólicos.