Fentanilo: todo lo que necesitas saber

El fentanilo es un fármaco analgésico derivado de la morfina que está indicado para aliviar el dolor crónico en pacientes con cáncer, en neuropatías y en otras muchas enfermedades.

De hecho, se trata del opiáceo más potente disponible para el uso médico. No obstante, produce un grado de adicción considerable y ha sido el responsable de numerosas muertes por sobredosis del mismo.

Farmacocinética del fentanilo: ¿qué le pasa al fármaco en nuestro organismo?

 

El fentanilo se puede comercializar en forma parenteral, transmucosa y transdérmica, siendo esta última la más utilizada. Cuando se aplica por esta vía, el fármaco presenta una buena absorción, alcanzando su concentración máxima en sangre a las 12-24 horas. Además, con ello se consigue una liberación continua de fentanilo durante 72 h.

Por otra parte hay que tener en cuenta que se une en una elevada proporción a proteínas plasmáticas, aproximadamente en un 80-85%. Esta característica es importante, ya que si se administra junto a otro fármaco que también se una a estas proteínas en una elevada proporción, pueden desplazarse entre ellos.

Si esta interacción ocurre, los niveles de fentanilo en sangre pueden aumentar considerablemente llegando a producir efectos indeseables o incluso producir un cuadro de toxicidad.

En cuanto a su metabolismo, no parece ser metabolizado en la piel, ya que un 92% de una dosis transdérmica se puede encontrar sin cambios en la sangre. Sin embargo, se metaboliza en el hígado a través de reacciones de oxidación. Sus metabolitos y el resto de fármaco inalterado, se eliminan por orina.

Mecanismo de acción: ¿cómo ejerce el fármaco el efecto?

Se trata de un medicamento que debe su efecto analgésico al alto grado de afinidad que presenta por los receptores morfínicos. Los receptores morfínicos son unas estrucutas proteícas a las cuales se une la morfina y los fármacos derivados de la misma para desencadenar su acción.

De esta forma, la activación de estos receptores  induce una analgesia de elevada intensidad. El efecto del fentanilo es mucho mayor que la de otros fármacos analgésicos como el ibuprofeno.

En concreto, el fentanilo se une de manera selectiva a los receptores μ morfínicos. Este receptor, al igual que los otros tipos de receptores morfínicos, está acoplado a proteínas G. Al unirse, bloquea la acción de la enzima adenilato-ciclasa y como consiguiente, los niveles de AMPc disminuyen.

La adenilato-ciclasa es una enzima que forma parte de la cascada de señalización de la proteína G. Cuando la señal llega al receptor, el cual está acoplado a esta proteína, el mensaje se transmite, gracias a la proteína G, a la adenilato-ciclasa para introducirla al interior de la célula y que se desencadene la acción correspondiente.

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En este caso, el objetivo es el bloqueo de los canales de potasio (K) de la membrana celular evitando que se transmita la señal de dolor.

Reacciones adversas

El tratamiento con fentanilo puede desarrollar  efectos indeseables para el organismo, siendo el más significativo la depresión respiratoria. Sin embargo, también puede producir otros con bastante frecuencia (se han observado entre un 10-25%) como:

• Náuseas y vómitos.
• Estreñimiento.
• Somnolencia.
• Euforia y sudoración.

Por otro lado, también hay una serie de síntomas que pueden aparecer aunque con menos frecuencia. Se han observado en un 1-9% de los pacientes tratados con fentanilo. Estos son, por ejemplo, cuadros convulsivos, retención urinaria, hipertensión, rigidez muscular o alteraciones en el humor.

Por otra parte, su administración está completamente contraindicada en pacientes que son alérgicos a la morfina, los que tienen depresión respiratoria (si no se controla puede producir la muerte) y en pacientes con EPOC.

Adicción , tolerancia y dependencia del fentanilo

Hay que tener en cuenta que tanto el fentanilo como los demás fármacos derivados de la morfina, presentan efectos adictivos. La adicción es el deseo compulsivo de conseguir la droga o el fármaco. Este efecto aparece con facilidad en el consumo recreativo y no aparece con frecuencia en pacientes que lo utilizan como tratamiento.

Sin embargo, al estar constantemente bajo los efectos de este analgésico, hay personas que pueden desarrollar tolerancia a sus efectos. Este grado de tolerancia varía de un individuo a otro.

Sin embargo, la tolerancia y la dependencia física sí que son dos efectos muy frecuentes del uso de fentanilo como fármaco a la hora de aliviar el dolor.

La tolerancia farmacológica es la necesidad de aumentar las dosis del fármaco para mantener el alivio del dolor que producía al principio del tratamiento. Se presenta como una disminución en la duración de la analgesia y se trata aumentando la dosis del fármaco.

En cuando a la dependencia, debemos distinguir entra la dependencia fisiológica y la psicológica. La primera se debe a una supresión brusca de la administración de fentanilo tras un consumo crónico. Cuando esto sucede, se desencadena una serie de síntomas que constituyen el síndrome de abstinencia.

La dependencia psicológica, es un síndrome de comportamiento caracterizado por el deseo de la dosis correspondiente así como evitar el malestar derivado no poder consumirla.