Jun 30, 2020 Salud
Intentar calmar el dolor ha sido una de las búsquedas más constantes en el ser humano. Los medicamentos opioides son un método, entre otros, para conseguir este objetivo.
Aunque el consumo de medicamentos opioides se ha multiplicado por diez en nuestro país en los últimos años, todavía nos encontramos muy por debajo del consumo del resto de países desarrollados del mundo.
Por otra parte, dado que el empleo ilícito de opioides tiene importancia en la actualidad, con los consiguientes perjuicios personales y para la sociedad, es natural que, con frecuencia, sea confusa la distinción entre esos usos y el empleo lícito para analgesia.
Clasificación de los medicamentos opioides
Podemos agrupar a los medicamentos opioidies según su manera de unirse a los receptores de su naturaleza. Por lo tanto, distinguimos:
- Agonistas puros.
- Agonistas-antagonistas mixtos.
- Agonistas parciales.
- Antagonistas puros.
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Agonistas puros
Los medicamentos opioides que son agonistas puros se unen directamente a los receptores de tipo μ. Debido a esta interacción, se desencadenan efectos de analgesia, euforia, depresión respiratoria, estreñimiento, náuseas, vómitos y retención urinaria.
Que se produzcan tanta variedad de efectos al activar estos receptores es un inconveniente a la hora de tratar el dolor con estos medicamentos. Esto se debe a que el efecto analgésico deseado viene acompañado de muchos efectos secundarios indeseables.
El opioide prototipo agonista puro es la morfina. A mayor dosis de este fármaco, mayor efecto analgésico. Sin embargo, también se producen mayores efectos adversos.
La heroína también es un potente analgésico pero, debido a su potente acción adictiva, hace que en la mayor parte de los países no se haya autorizado su uso en esta indicación.
En definitiva, los agonistas puros son los medicamentos opiáceos que se comportan como agonistas mostrando la máxima actividad intrínseca. Sus principales indicaciones son para tratar diferentes dolores como:
- Post-cirugías.
- Dolor crónico intenso resistente a otros analgésicos.
- Cáncer.
- Dolor transitorio de intensidad severa.
- Dolor asociado a infarto de miocardio.
Agonistas-antagonistas mixtos
Este grupo de medicamentos opioides son inespecíficos, lo que quiere decir que pueden ejercer una acción agonista parcial e incluso antagonista. Pueden interaccionar sobre los receptores μ, además de con los receptores κ.
La activación de los receptores κ produce también analgesia, pero la acción es menor que la que se produce con la activación de los receptores μ. El efecto analgésico se consigue mediante la actividad de ambos receptores.
Además, el conjunto de los efectos producidos por estos fármacos no incluye la depresión respiratoria. Sin embargo, también producen una serie de efectos secundarios indeseables como alucinaciones, ansiedad y vómitos, entre otros.
También pueden llegar a producir farmacodependencia, pero esta no es cruzada con los fármacos agonistas puros de los receptores μ. En este grupo se encuentran, por ejemplo la pentazocina, que presenta un efecto analgésico moderado 3 veces menos potente que la morfina y la nalbufina, entre otros muchos.
- Estos fármacos tienen como principal indicación el tratamiento del dolor moderado a intenso.
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Agonistas parciales
Los medicamentos agonistas parciales muestran afinidad por los receptores opioides con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros. Es por ello, por lo que en presencia de uno de estos últimos pueden comportarse también como antagonistas.
Un ejemplo de este grupo es la buprenorfina, que posee una potencia analgésica 20-30 veces mayor que la morfina. Interacciona como varios tipo de receptores lo que va a hacer que, si se produce dependencia, esta sea más lenta.
Las indicaciones principales de los medicamentos opioides que actúan como agonistas parciales, en concreto de la buprenorfina, son:
- Tratamiento del dolor moderado o severo.
- Analgesia pre o post-operatoria.
- En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como la heroína.
Antagonistas puros
Estos fármacos son opiáceos que muestran una afinidad por lo receptores opioides pero carecen de actividad intrínseca. Además, su afinidad se extiende a los tres tipos de receptores opioides principales.
Cabe decir que, a pesar de tener afinidad por los tres principales tipos de receptores, la afinidad por los de tipo μ es mayor que por lo κ y lo δ.
En este grupo se encuentra la naloxona, cuya principal indicación es el tratamiento médico de emergencia para revertir los efectos de una conocida o sospecha sobredosis de opiáceos que ponen en peligro la vida del paciente.
La naloxona también se puede utilizar después de una cirugía para revertir los efectos de los medicamentos opiáceos que se administran durante la operación. Otra indicación es la inyección en recién nacidos para reducir los efectos de los opiáceos que recibe la madre embarazada antes del parto.
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