Prozac: el antidepresivo por excelencia

El Prozac es un fármaco cuyo principio activo es la fluoxetina y es utilizado como antidepresivo. Fue un fármaco revolucionario en lo que al tratamiento de la depresión se refiere, ya que fue el primero en poder ser prescrito por médicos no especializados en psiquiatría.

Fue lanzado al mercado en el año 1988 por una empresa farmacéutica estadounidense, Lilly. En España no se comenzó a vender hasta el año 1991. Nuestro país fue uno de los primeros en incorporar este fármaco innovador.

Lo médicos confiaron y confían mucho en su efectividad y seguridad, ya que es un fármaco que se tolera muy bien y los efectos secundarios, que veremos más adelante, son menores que los de las moléculas utilizadas anteriormente.

Por lo tanto, como el Prozac tenía prácticamente la misma eficacia que los fármacos existentes pero con un perfil de seguridad más favorable, los médicos de atención primaria comenzaron a prescribirlo.

Datos de interés sobre el Prozac

Como ya sabemos, en España se empezó a vender este medicamento en el año 1991. Ocho años más tarde, es decir, en el 1999 se empezaron a comercializar los genéricos. Por otro lado, España fue el primer país en lanzar el formato bucodispersable de Prozac.

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Este método de administración permite la disolución instantánea del fármaco en la cavidad bucal. Antes de que se expirase la patente en el año 1999, las ventas de Prozac alcanzaron los 37,7 millones de euros. Al introducirse al mercado los genéricos, esta cifra disminuyó a 743,887 euros, dato recogido en noviembre del 2017.

Como curiosidad, las fábricas de las cápsulas de fluoxetina, que como sabemos es el principio activo del Prozac, se encuentran en Puerto Rico, en Brasil y en Turquía. En cuanto a las fábricas de comprimido y líquido, las encontramos en Francia. Por último, las de empaquetado en EEUU, en China, Brasil, Arabia Saudí, Grecia, Turquía y Francia.

Este fármaco también revolucionó el campo de la investigación. El número de personas voluntarias que participaban en un ensayo clínico para el desarrollo de nuevos medicamentos aumentó de manera significativa con la introducción del Prozac en el mercado.

¿Cómo funciona el Prozac?

La fluoxetina es un antidepresivo que pertenece al grupo de los inhibidores de la recaptación de serotonina.

La serotonina es una amina biógena y actúa como un neurotransmisor en nuestro organismo. Se considera como la sustancia química responsable de mantener el equilibrio nuestro estado de ánimo.

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Además, la serotonina está implicada en la contracción del músculo liso, la trasmisión del impulso nervioso, regulación de los procesos circandianos del cuerpo y, contribuye al bienestar y a la felicidad.

Por lo tanto, el Prozac se fija selectivamente al transportador específico de serotonina. Este receptor se localiza en la membrana presináptica. Al unirse la fluoxetina a esta estructura, inhibe la recaptación activa del neurotransmisor.

Como resultado final obtenemos un aumento en la concentración de serotonina en el espacio presináptico, que es el que se encuentra entre una neurona y otra. Al haber más serotonina en este espacio, son más las moléculas de este neurotransmisor las que pueden reaccionar con los receptores postsinápticos y desencadenar sus funciones biológicas correspondientes.

Farmacocinética del Prozac

El Prozac se administra por vía oral y se absorbe muy bien a lo largo del tracto digestivo. Hay que tener en cuenta que la presencia de alimentos en el estómago puede retrasar la absorción pero no la extensión de esta. El fármaco sufre un metabolismo de primer paso hepático y las concentraciones en sangre máximas se observan a las 6-8 horas.

Un dato a tener en cuenta es que la fluoxetina se une en un elevado porcentaje a proteínas plasmáticas. Esta característica no se puede dar por alto si se está administrando algún otro fármaco que también se una en un alto grado a proteínas de la sangre ya que pueden interaccionar entre ellos y desplazar a la fluoxetina.

Si esto ocurre, la concentración de fármaco libre en plasma aumentará, y con ello sus efectos, pudiendo llegar a producir un cuadro tóxico. Es un fármaco que se metaboliza por el hígado por reacciones de desmetilación. Como resultado de estas biotransformaciones, se producen metabolitos. El más importante es la norfluoxetina, que presenta la misma efectividad que el fármaco de partida en el bloqueo de la recaptación de serotonina.

Aproximadamente el 60 % de la dosis se elimina por orina, el resto por las heces. Sin embargo, existen variaciones interindividuales en lo que a la eliminación del fármaco se refiere.

Reacciones adversas

A pesar de su efectividad, el Prozac ha tenido muchas demandas por sus polémicos efectos secundarios. Entre ellos podemos mencionar la disfunción sexual o la retención de orina como los más graves. Hay que tener en cuenta el hecho de que un fármaco sea seguro no significa que no tenga efectos adversos. A pesar de los dos mencionados, los efectos adversos más frecuentes de este fármaco son:

• Sequedad en la boca.
• Náuseas.

• Pérdida de peso.
• Nerviosismo.
• Dolor de cabeza.

Si bien son frecuentes los efectos mencionados anteriormente, estos desaparecen, en muchas ocasiones, por sí solos a lo largo del tratamiento.